导读：
我国社区取得性肺炎流调中因多耐药的肺炎链球菌和耐大环内酯类的支原体广泛盛行，氟喹诺酮类抗菌药（FQ）具有非常重要位置，但临床医师在运用过程中逐步发现其存在的危险。因而无氟喹诺酮 (NFQ)——苹果酸奈诺沙星的上市备受重视，成为喹诺酮宗族的新成员。
喹诺酮的重要位置
喹诺酮类药物自化学结构中引入了「氟」原子之后，因其抗菌谱广、抗菌活性强，安排吸收好等特色在我国广泛使用。近几十年来 FQ 已成为继β内酰胺之后第二类临床常用抗感染药物[1]，是临床医师特别是呼吸科医师不可或缺的医治兵器。
FQ 存在的危险
跟着 FQ 在临床的广泛使用，其安全性不断遭到新的正告[2]，耐药问题也随之而来[3]。特别是在我国，因为人群结核天然感染率高，肺结核分枝杆菌感染在 CAP 中占必定份额，FQ 对结核分枝杆菌有必定的抗菌效果，对肺结核患者部分有用，临床症状如发热等能够得到改进，易导致肺结核确诊延误，尤其是从因症就诊到确诊肺结核的时刻将被推延。
NFQ 的结核特色
此刻我国自主研制并取得国家专利的新式无氟喹诺酮——苹果酸奈诺沙星（Nemonoxacin）（以下简称「奈诺沙星」）备受重视，其结构上重要的改动是 6 位去掉「氟」原子，7 位侧链添加游离仲氨，与 8 位甲氧基相匹配，可添加抗革兰阳性菌才能，下降细菌耐药突变率。此外氟元素的去除可能对下降不良反应发作率也有必定的协助。
自 2016 年 CFDA 同意奈诺沙星在国内上市以来，全国已累计近 8 万患者运用，其效果和安全进一步得到验证，这标明着喹诺酮类药物进入一个新时代！
奈诺沙星与氟喹诺酮的相同与不同
一、体外抗菌活性
1、与氟喹诺酮的相同点：
奈诺沙星与莫西沙星类似，具有两层按捺细菌 DNA 解旋酶和拓扑异构酶 Ⅳ 的功用，对社区取得性呼吸道感染常见致病菌包含多重耐药的肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌、肺炎克雷伯菌、肺炎支原体、肺炎衣原体和嗜肺军团菌等具有高度抗菌活性。[4]
奈诺沙星对大多数革兰氏阴性杆菌（如大肠杆菌，铜绿假单胞菌）的效果与莫西沙星相仿，略低于左氧氟沙星和环丙沙星。
2. 与氟喹诺酮的不同点
不同点 1: 对 MRSA 效果强
奈诺沙星对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌（MRSA）具有极强的抗菌活性，研讨结果显现：奈诺沙星对 MRSA 的MIC90值为 1 mg/L，抗菌活性是氟喹诺酮类药物的 4～16 倍，对由 MRSA 引起的皮肤软安排等感染可提供潜在的使用价值。[4]
不同点 2: 对结核分枝杆菌效果弱
奈诺沙星对结核分枝杆菌（MTB）的抗菌活性较弱，一项研讨发现，奈诺沙星对耐多药的 MTB 和非耐多药的 MTB 的 MIC90值高达 32mg/L和 16 mg/L，而 FQ 对 MTB 具有较强的抗菌活性[5]，在结核病盛行区域，初始医治 CAP 患者时，奈诺沙星则可能会防止延误肺结核确诊状况的发作。
不同喹诺酮抗菌谱的比较[3]
二、药代动力学
奈诺沙星口服后吸收敏捷，1～2 小时内到达血药峰浓度，且吸收彻底，生物利费用达 100%，在体内广泛散布，血浆蛋白结合率约 16%，半衰期 10.7～12.8 小时，70% 以原形经肾脏分泌。［6］
不同喹诺酮的药代动力学特色［7］
三、临床使用
奈诺沙星现在的适应症为社区取得性肺炎，对 CAP 常见病原体有优胜的抗菌活性。与左氧氟沙星和莫西沙星比较，奈诺沙星对 MRSA 有用，可掩盖社区取得性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（CA-MRSA）感染。未来值得重视奈诺沙星对其他临床感染疾病的效果，对皮肤软安排感染、泌尿生殖系感染等的医治效果有待于进一步研讨。
四、安全性
奈诺沙星口服制剂在 CAP 患者中展开的 2 项探索性临床实验 (Ⅱ期) 和 1 项确证性实验 (Ⅲ期) 亦显现该药不良反应少而细微, 患者耐受性杰出。未发现皮肤光毒性、显着的肝毒性、致痉挛等严峻中枢神经系统和外周神经毒性和遗传毒性。TQT 实验证明奈诺沙星无显着心电图 QT 间期延伸，心脏安全性优于莫西沙星。［8］
奈诺沙星经过结构的改进，保留了传统喹诺酮的优势，规避了潜在危险，依据国家鼓舞创新药的方针，如能顺畅进入医保目录，奈诺沙星将是医治社区呼吸道感染的重要抗菌药物之一。
[1] 2018 年 1 月抗菌药物临床使用监测网统计数据
[2]胡蔚萍, 张静, 瞿介明. 奈诺沙星在社区取得性肺炎抗菌医治中的价值[J]. 中华结核和呼吸杂志, 2017, 40(10):775-777.
[3]苗贝贝, 梁蓓蓓, 王睿, 等. 新式无氟喹诺酮类药物奈诺沙星的研讨进展[J]. 我国医院用药点评与剖析, 2016, 16(11):1577-1580.
[4]朱德妹, 吴培澄, 胡付品,等. 奈诺沙星体外抗菌效果研讨[J]. 我国感染与化疗杂志, 2015, 15(2):97-112.
[5]Tan C K, Lai C C, Liao C H, et al. Comparative in vitro activities of the new quinolone nemonoxacin (TG-873870), gemifloxacin and other quinolones against clinical isolates of Mycobacterium tuberculosis[J]. J Antimicrob Chemother, 2009, 64(2):428-429.
[6] Lin L, Chang LW, Tsai CY, et al.Dose escalation study of the safety, tolerability, and pharmacokinetics of nemonoxacin (TG-873870), a novel potent broad-spectrum nonfluorinated quinolone, in healthy volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 2010;54(1):405-410.
[7] Guo B, Wu X, Zhang Y, et al.Safety and clinical pharmacokinetics of nemonoxacin, a novel non-fluorinated quinolone, in healthy Chinese volunteers following single and multiple oral doses. Clin Drug Investig. 2012;32(7):475-486.
[8] Caiyun Zhao，Effects of Nemonoxacin on Thorough ECG QT/QTc Interval Clinical Therapeutics Volume40，Number 6，2018
责任编辑：李淳
